Didrogesterona 77

+

Didrogesterona frente progesterona micronizada 1. didrogesterona frente micronizado progesterona Empresa externa Confidencial © 2015 Abbott USO GLDUSTO140178 (2) una 2. didrogesterona frente al receptor de progesterona micronizada Selectividad La actividad biológica didrogesterona progesterona con progestágenos + + Anti-gonadotrópica - + anti-estrogénica + + estrogénica - - androgénica - - Anti-androgénicos ± * ± glucocorticoides - + ± Anti-mineralocorticoides + DIDROGESTERONA selectivo para el receptor de progesterona, evitando otro receptor relacionado effects1-4 lado * didrogesterona tiene menos pronunciados efectos anti-androgénicos que la progesterona; + Eficaz; ± débilmente eficaz; - No es eficaz 1. Schindler AE, et al. Maturitas 2008; 61 (1-2): 171-180. 2. Schindler AE. Maturitas 2009; 65 (Supl 1): S3-S11. 3. didrogesterona CCDS. 23 de junio de 2015. 4. Rižner TL, et al. Los esteroides de 2011; 76 (6): 607-615. Empresa externa Confidencial © 2015 Abbott USO GLDUSTO140178 (2) un Slide268a 3. didrogesterona frente al receptor de progesterona micronizada Affinity 1,5 veces mejor afinidad para los receptores de progesterona que de progesterona del 1 115% de afinidad a la progesterona receptor1 medroxiprogesterona acetato de 75% Dydrogesterone 50% Progesterona dihidrodidrogesterona, el metabolito principal de didrogesterona, también tiene progestogénica activity1-3 1. Schindler AE, et al. Maturitas 2008; 61 (1-2): 171-180. 2. Schindler AE. Maturitas 2009; 65 (Supl 1): S3-S11. 3. didrogesterona CCDS. 23 de junio de 2015. empresa externa Confidencial © 2015 Abbott USO GLDUSTO140178 (2) un Slide368b 4. didrogesterona frente micronizado progesterona biodisponibilidad oral y Administración 5,6 veces la biodisponibilidad oral que mejor biodisponibilidad oral dosis oral progesterone1-3 100-300 mg 28% didrogesterona progesterona 97 (5): 416-420. Slide468c 5. didrogesterona frente vaginal de progesterona micronizada de absorción y los niveles plasmáticos Dydrogesterone1 • Tiene inicio rápido del efecto (se absorbe rápidamente, alcanzando niveles máximos entre 30 minutos y 2,5 horas después de la administración) • Tiene un efecto a largo y estable (media vida media terminal es de 5-7 horas) vaginal de progesterona 2 La progesterona se difunde a través de la totalidad útero por 4-5 horas, y luego disminuye la concentración después de 5 horas venoso de salida de sangre desde el útero fue más alta en los primeros permisos ruta 2 horas Vaginal dirigidos de suministro de medicamento durante un corto período de tiempo 40 30% del total de [3H] progesterona 20 10 0 350 300 250 200 150 ng / 100 mg de tejido 100 50 0 Horas de salida de perfusión de la progesterona [3H] de la vena de la extracción de la progesterona endometrial Adaptado de Bulletti C, et al. Reprod Hum 1997; 12 (5): 1073-1079 didrogesterona alcanza niveles máximos de absorción más rápidamente que la progesterona vaginal, y estos niveles se mantienen durante un tiempo duration1,2 1. didrogesterona CCDS. 23 de junio de 2015. 2. Bulletti C, et al. Reprod Hum 1997; 12 (5): 1073-1079. Empresa externa Confidencial © 2015 Abbott USO GLDUSTO140178 (2) un 69 Slide5 6. didrogesterona frente vaginal de progesterona micronizada seguridad y tolerabilidad • Tanto la progesterona micronizada oral y vaginal son metabolizados por el liver1,2 • La progesterona se asocia con un riesgo de colestasis durante el embarazo, por lo tanto, que sólo está disponible en el Reino Unido para su uso hasta la semana 12 de gestación en ART / FIV y sólo por el vía vaginal • se estima que más de 10 millones de embarazos han sido expuestos a didrogesterona. Hasta el momento, no ha habido ningún indicio de efectos nocivos del consumo de didrogesterona durante pregnancy3,4 • Un ensayo controlado aleatorio de 853 mujeres infértiles se comparó la eficacia y la tolerabilidad de 20 mg / día por vía oral didrogesterona y 90 mg 8% de gel de progesterona vaginal utilizado para apoyo lútea. Numéricamente efectos secundarios más locales ocurrieron en el grupo de la progesterona en comparación con el grupo 5 didrogesterona irritación perineal vaginales son los efectos secundarios que se producen con una frecuencia mayor en el grupo de la progesterona La interferencia con el coito vaginal ART sangrado, la tecnología de reproducción asistida; FIV, la fertilización in vitro 1. Utrogestan 200 mg cápsulas orales. SPC Reino Unido. Octubre de 2013. 2. Utrogestan 200 mg cápsulas vaginales. SPC Reino Unido. Octubre de 2013. 3. Queisser-Luft A. Early Hum Dev 2009; 85 (6): 375-377. 4. didrogesterona CCDS. 23 de junio de 2015. 5. Tomic V, et al. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol 2015; 186: 49-53. Empresa externa Confidencial © 2015 Abbott USO GLDUSTO140178 (2) una nueva diapositiva 6 7. didrogesterona frente vaginal de progesterona micronizada preferencia y aceptabilidad • En los estudios que compararon oral frente a formulaciones vaginales de fármacos no progestina, las mujeres prefieren usar formulaciones orales que no sean vaginales ones1,2 • Aplicación de las tabletas vaginales requiere una habitación limpia privada; mientras que las tabletas se pueden tomar por vía oral, en cualquier lugar Un estudio comparativo entre didrogesterona y progesterona micronizada vaginal para asistencia3 lútea Flujo vaginal o irritación didrogesterona grupo: 0% del grupo de progesterona: 10,5% de satisfacción con la tolerabilidad del tratamiento didrogesterona grupo: 95% del grupo de progesterona: 73% Diferencia estadísticamente significativa (p 97 (5):. 416-420 empresa externa Confidencial © 2015 Abbott USO GLDUSTO140178 (2) un 70 Slide7 8. Conclusiones • didrogesterona se produce a partir de una Source1 natural, al igual que otros progestágenos • Es muy similar a la progesterona, pero ha mejorado bioavailability2,3 orales • Es altamente selectivo y tiene una alta afinidad por la progesterona receptors2,3 • Se metaboliza en compuestos que son o bien con progestágenos o inactive2 , 3 • tiene un inicio de acción rápido y largo, Effect4 estable • es bien tolerado y tiene un perfil favorable de seguridad en todas las indicaciones aprobadas, incluyendo pregnancy4-9 Nota: los registros de efectividad y seguridad de didrogesterona se basan en el conjunto de pruebas para tratamiento de threatened5,6,10,11 y miscarriage7 recurrente USO EXTERNO 1. Universidad de Maryland Medical Center. Guía Complementaria y Alternativa Medicina. Batata silvestre. umm. edu/health/medical/altmed/herb/wild-yam. Company 2. Schindler AE, et al. Maturitas 2009; 65 (Supl 1): S3-S11. 3. Schindler AE, et al. Maturitas 2008; 61 (1-2): 171-180. 4. didrogesterona CCDS. 23 de de junio de 2015. 5. El Confidencial-Zibdeh MI, Yousef LT. Maturitas 2009; 65 (Suppl 1): S43-S46. 6. Pandian RU. Maturitas 2009; 65 (Suppl 1): S47-S50. 7. El-Zibdeh MI. J Steroid Biochem Mol Biol 2005; 97 (5): 431-434. 8. Dutta DK. Asiático J Obstet Gynae Pract 2001; 5 (2): 3-5; 9. Queisser-Luft A. Early Hum Dev 2009; 85 (6): 375-377. © 2015 Abbott 10. Omar MH, et al. J Steroid Biochem Mol Biol 2005; 97 (5): 421-425. 11. Carp H. Gynecol Endocrinol 2012; 28 (12): 983-990. GLDUSTO140178 (2) un Slide8 71 Empresa externa Confidencial © 2015 Abbott USO GLDUSTO140178 (2) un 9 онлайн